孟鲁司特钠咀嚼片(顺尔宁)

【商品名】顺尔宁

【通用名】孟鲁司特钠咀嚼片

【适应症】本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

【用法用量】每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
6至14岁哮喘和过敏性鼻炎儿童患者：每日一次，每次一片（5mg)。
2至5岁哮喘/或过敏性鼻炎儿童患者：每日一次，每次一片（4mg）。
一般建议：以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。
本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。对肾功能不全患者、轻至中毒肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。
本品与其它哮喘治疗药物的关系：本品可加入患者现有的治疗方案中。减少合并用药物的剂量：支气管扩张剂：单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。吸入糖皮质激素：对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素或遵医嘱。

【不良反应】本药的一般耐受性良好，副作用较轻微，通常不需中止治疗。应用本药总的副作用发生率与安慰剂相似。临床研究已评价了本药在2600名15岁及15岁以上成年患者的应用情况。在两项设计类似、以安慰剂作对照的12周临床试验中，本药治疗组有≥ (greater than or equal to) 1%的患者出现与用药有关的腹痛和头痛。其发生率高于接受安慰剂治疗的患者。但两组患者上述副作用的发生率无显著差异。544名患者在临床试验中累积使用本药至少6个月，253名患者用药一年，21名用药达2年，长期用药的不良反应情况与上述无异。 已经评价了本药在约320名6-14岁儿童患者的使用情况。在一项以安慰剂作对照，为期8周的临床试验中，只有头痛是与药物有关的，在大于1%患者中出现此副作用，其发生率高于接受安慰剂治疗的患者，但两组患者上述副作用的发生率无显著差异。143名儿科患者累积使用本药至少3个月，44名用药达6个月或更久，长期用药的不良反应情况与上述无异。

【药理作用】"半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（CysLT）受体结合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管的收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。 本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺素能受体相比）。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。

【禁忌】对本产品的任何成分过敏者禁用。

【注意事项】口服本药治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，所以，口服本药不应该用于治疗急性哮喘发作，应劝告患者准备好必要的急救药品备用。虽然合用的吸入皮质类固醇制剂可在医师监督下逐渐减量，但不应骤然使用本药取代吸入或口服皮质类固醇制剂。

【药物相互作用】本药可与其他常规用于预防及长期治疗哮喘的药物合用。在药物相互作用的研究中，孟鲁司特钠的临床推荐用量对下列药物的药代动力学无重要影响 ：茶碱，泼尼松，泼尼松龙，口服避孕药(炔雌醇，炔诺酮35/1)，特非那定，地高辛和华法令。合用苯巴比妥的受试者，孟鲁司特钠的血浆浓度曲线下面积(AUC)减少约40%，建议不必调整剂量。单用支气管扩张药不能有效控制哮喘的患者可加用本药治疗。在临床症状明显改善时(通常在首次用药后)，可根据患者耐受情况适当减少支气管扩张药用量。接受吸入皮质类固醇制剂治疗的患者加用本药能增强疗效。可根据患者耐受情况适当逐渐减少皮质类固醇用量。某些患者可逐渐减量直至停止使用吸入皮质类固醇制剂。但不应骤然使用本药取代吸入皮质类固醇制剂。

【药物过量】尚无关于在治疗中用本药过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中，患者使用的本药剂量高达每日200 mg，连续用药22周，而在短期研究中，剂量则高达每日900 mg，连续用药约1周，均未出现有临床重要意义的不良反应。目前还不知道孟鲁司特钠是否能通过腹膜透析或血液透析来清除。

【规格】4mg*5片

【有效期】24个月

【批准文号】进口药品注册证号H20120364

【生产企业】Merck Sharp & Dohme Ltd.(U.K)